종근당은 최근 원료제조에 관한 집중적인 연구개발을 통하여 고순도의 말레인산 암로디핀 원료합성 방법에 대한 기술개발을 완료하고 특허(출원번호: 10-2004-0048208) 를 출원했다.
이 기술로 종근당은 불순물 함유량이 최소로 억제된 말레인산 암로디핀의 원료를 제조할 수 있는 공정을 확보하게 되었으며 이러한 신기술 공법으로 원료에 대한 신뢰도를 더욱 향상시켰다.
또한, 종근당은 자체 연구력과 기술력으로 제품의 안정성 측면에서 기존 화이자社가 개발하여 특허출원한 말레인산 암로디핀 제제기술에 비하여 현저하게 개선된 안정화 제제기술을 개발, 정제(Tablet)로 제조가 용이하면서도 유통 중 안정성이 극대화된 제품을 독자적으로 공급할 수 있게 됐다. 이 안정화 제제기술은 외부의 수분, 열, 빛, 공기 등으로부터 거의 완벽하게 약물을 보호하면서도 생체 내에서는 빠르게 약물을 방출시키는 기능성 막을 이용하여 말레인산 암로디핀을 분말상태로 피복 시키는 마이크로 코팅기술이 핵심이다.
즉, 기존의 말레인산 암로디핀은 단순 첨가제를 사용하여"노바스크"정(성분: 암로디핀 베실레이트)과 동등한 안정성을 확보한 것으로 알려졌다.
이에 비해, 종근당의 마이크로 코팅기술은 기능성 보호막으로 약물의 외부노출을 원천적으로 차단하여 분해를 방지하는 첨단 기술이며, 특히 빛에 불안정한 것으로 알려진 암로디핀 제제에 불투명한 피막을 입힘으로써 빛에 대한 안정성까지도 향상시킬 수 있는 장점을 가지고 있다.
이번의 말레인산 암로디핀의 안정화 기술은 기존의 화이자社의 말레인산 암로디핀 특허기술과 안정화 정도를 비교한 연구결과에서 약 3∼5배 이상의 안정성 향상결과를 나타냈다.
종근당 제제연구소 신희종 박사는 “독자 신기술로 고순도의 원료개발과 첨단의 마이크로 코팅 제제기술을 통해 뛰어난 안정성을 확보함으로써 의약품의 필수 요소인 안전성, 치료효과, 안정성 모두를 갖춘 고혈압치료제"애니디핀"정을 개발할 수 있게 됐다.”고 말했다.
종근당 "애니디핀"정은 기존 고혈압치료제에서 국내 1위 처방약인 화이자社의 "노바스크"정의 주성분인 암로디핀에 치료효과와 안정화 등을 돕는 말레이트(Maleate)라는 신규 염기를 붙여서 만든 개량신약으로 3상 임상시험까지 마쳐 기존의 "노바스크"정과 동등한 치료효과를 이미 확인한 제품이다.
종근당은 고혈압치료제는 장기 복용을 요하기 때문에 염 형태의 선정과정에서 독성과 안전성이 검증되지 않은 신규염은 당연히 제외했으며, 암로디핀의 염 형태 중에서 베실레이트 외에 각종 임상논문 등을 통해 안전성과 치료효과가 확인된 말레이트 염을 선정하여 집중적인 연구를 진행해왔다.