토포테칸은 Camphltheca acuminata 나무 줄기에서 추출한 항암제인 캄프토테신으로 부터 반합성된 유도체로 진행성 난소암 환자에게 사용하도록 FDA의 승인을 받았다.

캄프토테신은 지난 70년대초 개발됐으며 임상시험 결과 출혈성 방광염을 초래하는 등 부작용이 심해 사용을 포기했다. 그러나 최근 그 유도체인 토포테칸과 CPT-11이 개발돼 임상에 이용되고 있다.

토포테칸은 세포핵 내의 효소인 토포이소메라제 1을 억제해 DNA를 파괴함으로써 항암작용을 나타낸다.

투여방법은 1~1.5mg/m2을 30분에 걸쳐 매일 정맥 주사하는 것을 5일간 계속하고 3주마다 투여한다. 난소암, 유방암, 소세포 폐암, 대장암, 신장암 등에 효과가 있다.

주된 부작용은 골수억제로 중성구 감소증과 혈소판 감소증이 심하며 특히 혈소판 감소증은 지속적인 투여시에 보다 자주 발생한다.

그외 소화기계 독성인 오심과 구토는 경미하다. 탈모증도 나타날수 있다.

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