비노렐빈은 단독 투여시 일반적으로 30mg/m²의 용량을 매주 또는 격주로 정맥 주사하며, 다른 약체와 병용시는 용량과 빈도를 조절해야 한다.
비노렐빈은 수술이 불가능한 진행성 비소세포 폐암의 치료에 사용되도록 FDA의 승인을 받았다. 진행성 비소세포 폐암은 일반적으로 항암제 치료에 잘 반응하지 않는 데 반해 비노렐빈은 단독 투여시에도 30%의 반응을 보였다.
현재 전이성 유방암 등에서 비노렐빈을 포함한 복합 항암화학요법의 효과에 대한 연구가 진행중이며 국내에서도 시도되고 있다.
경구 투여도 가능하며 주된 부작용은 과립구 감소증이다.
소화기 계통 부작용으로 변비 발생이 흔하다. 따라서 비노렐빈 치료를 받는 환자는 변을 묽게 하는 약을 함께 투여받는 것이 좋다.
그 외 말초 신경염과 탈모를 초래한다. 주사 과정에 항암제가 혈관 밖으로 새어나오는경우 조직 괴사를 일으키므로 주사시 세심한 주의를 기울여야 한다.