873140은 현재 HIV 감염 치료제로 개발중인 새로운 세포화학수용체(CCR5) 길항제이다. 이번 결과는 미국 메사추세츠주 보스톤에서 열린 제 12차 레트로바이러스 및 기회감염 회의에서 발표됐다.
한 연구에 따르면 873140은 인간 CCR5 상호 수용체와 근본적이고 지속적으로 결합하여 반복투여 치료를 중단한 후에도 24시간에서 48시간까지 바이러스가 지속적으로 억제되는 것으로 나타났다.
건강한 피험자들을 대상으로 한 별도의 연구에서는 873140을 HIV 치료에 일반적으로 사용되는 칼레트라(로피나비어/리토나비어)와 병용 투여하였다. 873140은 내약성이 뛰어났고 부작용도 경미했다.
GSK의 감염질환의약품개발센터 원장이자 수석부사장인 린 막스(Lynn Marks) 박사는, “HIV 감염환자들을 위해 새롭고 강력한 항레트로바이러스 물질 개발이 절실히 필요하다”며 “CCR5 길항제인 873140은 현재 승인받은 대부분의 HIV-1 감염 치료제들과는 달리, 감염 후 바이러스 효소 억제가 아닌 바이러스 침입 단계를 목표로 한다”고 밝혔다.CCR5 길항제는 새로운 계열의 HIV 치료제로, 현재 시판중인 다른 항레트로 바이러스로는 개척하지 못한 HIV의 라이프사이클 단계를 목표로 한다.
CCR5 상호 수용체는 바이러스 전파 및 진행에 관여하는 HIV 균주의 주요한 상호 수용체이므로, HIV 치료의 흥미로운 목표라고 한다. 873140은 면역세포의 CCR5 상호 수용체와 결합하여 수용체의 작용을 차단함으로써 HIV의 세포 결합, 침입 및 감염을 예방할 수 있다.
873140은 기존의 항레트로바이러스 제제들과 병용하여 복용하는 HIV/AIDS 치료제로 개발되고 있으며, GSK가 2002년 오노 제약사로부터 전세계 마케팅 및 영업 라이센스를 획득했다.