류마티스 관절염의 예방과 치료를 위한 새로운 차원의 경구용 신약 후보물질(KBH-A402)이 개발됐다.

한국생명공학연구원 고영희 박사 연구팀은 제일약품(주)를 비롯하여 한국과학기술원, 서울대학교, 분자설계연구센터와의 산학연 협력연구를 통하여 관절염 치료에 탁월한 효능을 지닌 신약 후보물질(KBH-A402)을 개발했다고 밝혔다.

연구팀은 대식세포 표면에 붙어 있는 종양괴사인자 전환효소에 종양괴사인자 전구체가 결합해 전구체로부터 활성 종양괴사인자 부분이 분리되어 염증과 통증을 유발하는 각종 독성물질과 연골 파괴물질의 생성과 활동을 촉진한다는 점에 착안해, 종양괴사인자 전환효소와 종양괴사인자 전구체의 결합을 효과적으로 차단할 수 있는 물질을 개발해 왔다.

연구팀은 종양괴사인자 전환효소의 3차원 구조분석을 통해 종양괴사인자 전구체와의 결합부위를 선택적으로 차단할 수 있는 후보물질들을 발굴하고 컴퓨터를 이용해 다시 설계·합성하여 새로운 물질을 개발하였다.

이 물질을 관절염 질환동물 쥐에게 한 달간 투여한 결과 현저한 부종억제 효과(55∼60%)를 보여 현재 임상 2상 단계인 미국 브리스톨 마이어스 스퀴브사의 대조물질보다 효능이 우수하다는 것과 경구활성이 있다는 것을 확인했다.
또한 염증부위에서 백혈구에 의한 연골세포의 파괴정도를 예측하기 위한 쥐 실험에서도 기존 파스형 관절염 제제인"인도메타신"보다 국부 염증 억제 효과가 현저하게 우수하다는 것도 확인되었다

고영희 박사는 “새롭게 개발된 물질은 종양괴사인자가 염증과 통증을 유발하는 각종 독성, 연골 파괴물질을 생성하고 활동을 촉진시키는 것을 사전에 차단한다”며, “특히 저가의 경구용 류마티스 관절염 치료제로 개발이 가능하다”고 말했다.

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